|
|
黃體素(progesterone)是人類生殖生理很重要的荷爾蒙,特別在懷孕初期的受孕著床與維持正常懷孕所不可或缺的荷爾蒙。Baulieu醫師自1970年發現黃體素接受器(receptor)之後,即積極尋找黃體素拮抗劑(antagonist)。RU486(又稱為RU38486)原被認為是可體松(corticoid)拮抗劑,沒想到它竟然就是黃體素拮抗劑。
大部份的黃體素和可體松都是屬於11β-phenyl取代物的類固醇。RU486對黃體素和醣類可體松有很強的拮抗作用。RU486的化學結構是-17β-hydroxy1-β-(4-dimethylamino-phyl-1)-17α-(prop-1-oyngl)-estra-4,9-diene-3-one(圖一)。RU486有很長半衰期(大約29小時),主要是因為它可以和一種血漿蛋白(αl-glycoprotein)結合。它的口服吸收良好,通常在服藥後1-2小時,就可達血中尖峰濃度。 RU486就和其它類固醇荷爾蒙一樣,進入靶的細胞與其細胞核上的接受器結合而產生變化。因此RU486的藥理機轉就是和體內黃體素競爭子宮內膜的黃體素接受器,致使體內黃體素無法和接受器結合而產生功能作用,因而破壞子宮內膜,胚胎發育因此無法維持終至於流產。 RU486的拮抗黃體素作用既然是透過阻斷黃體素接受器,所以我們必須了解RU486如何阻斷黃體素接受器的功能?我們用圖二來說明: A. B. C. D. RU486在懷孕初期用來中止懷孕或流產,主要可以從三方面來討論(圖三): 一、RU486對子宮內膜的影響: 二、RU486對懷孕子宮的影響: 三、RU486對子宮頸的影響: |
A-
A
A+
最後更新: