化學藥物能破壞腫瘤細胞分裂時的分裂蛋白質，使腫瘤停止生長乃至萎縮，以控制病情，預防再發及減輕痛苦。依藥物種類而異，通常有三種作用：

1. 破壞或干擾癌細胞的複製、生長，使癌細胞的產生減少。

2. 瓦解癌細胞成份，使癌細胞死亡。

3. 消耗癌細胞的營養。

如何選擇用藥

抗癌藥物的選擇，依腫瘤的種類及發生的部位與發展的分期，及對身體功能的影響與病人的一般健康狀況而定，可能選用一種或數種混合使用，混合藥物比單一藥物更可增加治療效果。